1. HPMC'nin temel doğası
Hipromelloz, İngilizce adı hidroksipropil metilselüloz, diğer adı HPMC.Moleküler formülü C8H15O8-(C10H18O6)n-C8Hl5O8'dir ve molekül ağırlığı yaklaşık 86.000'dir.Bu ürün, metil grubunun bir parçası ve selülozun polihidroksipropil eterinin bir parçası olan yarı sentetik bir malzemedir.İki yöntemle üretilebilir: Birincisi, uygun derecedeki metil selülozun NaOH ile işlenmesi ve ardından yüksek sıcaklık ve yüksek basınç altında propilen oksit ile reaksiyona sokulmasıdır.Metil ve hidroksipropil gruplarının eter ile bağlanmasına izin vermek için reaksiyon süresinin sürdürülmesi gerekir.Şekli selülozun anhidroglikoz halkasına bağlı olup istenilen dereceye ulaşabilmektedir;diğeri ise pamuk linterini veya odun hamuru elyafını kostik soda ile işleme tabi tutmak ve daha sonra klorlu metan ve propilen oksit ile art arda reaksiyona sokarak elde etmek ve daha sonra daha da rafine etmek, toz haline getirmek, ince ve düzgün toz veya granül haline getirmektir.HPMC, çeşitli doğal bitki selülozudur ve aynı zamanda geniş bir kaynağa sahip mükemmel bir farmasötik yardımcı maddedir.Günümüzde yurt içi ve yurt dışında yaygın olarak kullanılmakta olup, oral ilaçlar arasında kullanım oranı en yüksek olan farmasötik yardımcı maddelerden biridir.
Bu ürünün rengi beyazdan süt beyazına kadar, toksik olmayan ve tatsız olup, granüler veya lifli, kolay akan bir tozdur.Işığa maruz kalma ve nem altında nispeten stabildir.Belirli bir viskozite derecesine sahip süt beyazı koloidal bir çözelti oluşturmak için soğuk suda şişer.Sol-jel ara dönüşüm olgusu, belirli bir çözelti konsantrasyonunun sıcaklık değişimi nedeniyle ortaya çıkabilir.%70 alkol veya dimetil ketonda çözülmesi çok kolaydır ve susuz alkol, kloroform veya etoksietanda çözünmez.
Hipromelloz, pH 4,0 ile 8,0 arasında olduğunda iyi bir stabiliteye sahiptir ve 3,0 ile 11,0 arasında stabil olarak var olabilir.20°C sıcaklıkta ve %80 bağıl nemde 10 gün saklandıktan sonra HPMC'nin nem emme katsayısı %6,2 olur.
Hipromelloz, metoksi ve hidroksipropilin yapısındaki iki ikame edicinin içeriklerindeki farklılıktan dolayı çeşitli tipte ürünler ortaya çıkmıştır.Belirli bir konsantrasyonda, çeşitli ürün türleri belirli viskoziteye ve Termal jelleşme sıcaklığına sahiptir, dolayısıyla farklı özelliklere sahiptir ve farklı amaçlar için kullanılabilir.Çeşitli ülkelerin farmakopeleri, model için farklı spesifikasyonlara ve ifadelere sahiptir: Avrupa Farmakopesi, piyasadaki ürünlerin farklı viskozitelerinin çeşitli derecelerine ve farklı ikame derecelerine dayanmaktadır.Derece artı bir sayı ile ifade edilir.Birimi mPa•s'dir.Hipromellozun her bir ikame edicisinin (örneğin, hipromelloz 2208) içeriğini ve tipini belirtmek için 4 basamak eklendikten sonra, ilk iki basamak metoksi grubunun yaklaşık yüzdesini temsil eder, son iki basamak ise hidroksipropili temsil eder. Vakaların yaklaşık yüzdesini temsil eder.
2. HPMC'yi suda çözme yöntemi
2.1 Sıcak su yöntemi
Hipromelloz sıcak suda çözünmediği için ilk aşamada sıcak suda eşit şekilde dağılabilir ve daha sonra soğutulduğunda iki tipik yöntem şu şekilde anlatılır:
(1) Gerekli miktarda sıcak suyu kaba koyun ve yaklaşık 70°C'ye ısıtın.Ürünü yavaş yavaş karıştırarak yavaş yavaş ekleyin.Başlangıçta ürün suyun yüzeyinde yüzer ve daha sonra yavaş yavaş bir bulamaç oluşturur.Bulamacı soğutun.
(2) Gerekli miktarda suyun 1/3 veya 2/3'ünü kaba ekleyin ve sıcak su bulamacı hazırlamak için ürünü dağıtmak üzere 70°C'ye ısıtın ve ardından kalan miktarda soğuk su veya buzlu su ekleyin. sıcak su bulamacına Bulamaçta, karıştırdıktan sonra karışımı soğutun.
2.2 Toz karıştırma yöntemi
Eşit veya daha büyük miktardaki toz parçacıkları ve diğer toz halindeki bileşenler, kuru karıştırma yoluyla tamamen dağıtılır ve daha sonra çözünmesi için su eklenir.Bu sırada hipromelloz topaklanma olmadan çözülebilir.
3. HPMC'nin Avantajları
3.1 Soğuk suda çözünürlük
40°C'nin altındaki soğuk suda veya %70 etanolde çözünür.Temel olarak 60°C'nin üzerindeki sıcak suda çözünmez, ancak jelleşebilir.
3.2 Kimyasal eylemsizlik
Hipromelloz (HPMC) bir tür iyonik olmayan selüloz eterdir.Çözeltisinin iyonik yükü yoktur ve metal tuzları veya iyonik organik bileşiklerle etkileşime girmez.Bu nedenle diğer yardımcı maddeler hazırlama işlemi sırasında onunla reaksiyona girmez.
3.3 Kararlılık
Hem asit hem de alkaliye karşı nispeten stabildir ve pH 3 ila 1 litre arasında uzun süre saklanabilir ve viskozitesinde belirgin bir değişiklik olmaz.Sulu hipromelloz çözeltisi (HPMC) küf önleyici etkiye sahiptir ve uzun süreli depolama sırasında iyi viskozite stabilitesini koruyabilir.HPMC kullanan farmasötik yardımcı maddeler, geleneksel yardımcı maddeler (dekstrin, nişasta vb. gibi) kullananlardan daha iyi kalite stabilitesine sahiptir.
3.4 Viskozitenin ayarlanabilirliği
HPMC'nin farklı viskozite türevleri farklı oranlarda karıştırılabilir ve viskozitesi belirli bir kurala göre değişebilir ve iyi bir doğrusal ilişkiye sahiptir, bu nedenle gereksinimlere göre seçilebilir.
3.5 Metabolik atalet
HPMC vücutta emilmez veya metabolize edilmez ve kalori sağlamaz, dolayısıyla tıbbi preparatlar için güvenli bir yardımcı maddedir.
3.6 Güvenlik
Genel olarak HPMC'nin toksik olmayan ve tahriş edici olmayan bir malzeme olduğuna inanılmaktadır.Fareler için ortalama öldürücü doz 5 g/kg, sıçanlar için ortalama öldürücü doz ise 5,2 g/kg'dır.Günlük dozaj insan vücuduna zararsızdır.
4. HPMC'nin preparatlarda uygulanması
4.1 Film kaplama malzemesi ve film oluşturucu malzeme olarak kullanılır
Film kaplı tablet malzemesi olarak hipromelloz (HPMC) kullanılır.Şeker kaplı tabletler gibi geleneksel kaplı tabletlerle karşılaştırıldığında, kaplı tabletlerin tadı ve görünümü maskelemede belirgin bir avantajı yoktur, ancak sertlikleri ve ufalanabilirlikleri, Nem emilimi, parçalanma, kaplama ağırlığı artışı ve diğer kalite göstergeleri daha iyidir.Bu ürünün düşük viskozite sınıfı, tabletler ve haplar için suda çözünür film kaplama malzemesi olarak kullanılırken, yüksek viskozite sınıfı, organik solvent sistemleri için film kaplama malzemesi olarak kullanılır.Kullanım konsantrasyonu genellikle %2,0-%20'dir.
4.2 bağlayıcı ve parçalayıcı olarak
Bu ürünün düşük viskozite sınıfı tabletler, haplar ve granüller için bağlayıcı ve parçalayıcı olarak kullanılabilirken, yüksek viskozite sınıfı yalnızca bağlayıcı olarak kullanılabilir.Dozaj farklı modellere ve gereksinimlere göre değişir.Genellikle kuru granülasyon tabletlerinde kullanılan bağlayıcı miktarı %5, ıslak granülasyon tabletlerinde kullanılan bağlayıcı miktarı ise %2'dir.
4.3 Askıya alma maddesi olarak
Askıya alma maddesi, hidrofilikliğe sahip viskoz bir jel maddedir.Süspansiyon maddesi içinde süspansiyon maddesinin kullanılması, parçacıkların sedimantasyon hızını yavaşlatabilir ve parçacıkların polimerizasyonunu ve bir kütle halinde yoğunlaşmasını önlemek için parçacıkların yüzeyine tutturulabilir.Süspansiyon maddeleri, süspansiyon üretiminde hayati bir rol oynar.HPMC mükemmel bir süspansiyon maddesi çeşididir.İçinde çözünen koloidal çözelti, sıvı-katı arayüzünün gerilimini ve küçük katı parçacıklar üzerindeki serbest enerjiyi azaltabilir, böylece heterojen dağılım sisteminin stabilitesini artırabilir.Bu ürün, süspansiyon maddesi olarak hazırlanan yüksek viskoziteli bir süspansiyon sıvı preparatıdır.İyi bir süspansiyon etkisine sahiptir, yeniden dağıtılması kolaydır, yapışkan değildir ve ince topaklanmış parçacıklara sahiptir.Normal miktar %0,5 ila %1,5 arasındadır.
4.4 Engelleyici, yavaş ve kontrollü ayırıcı madde ve gözenek oluşturucu madde olarak kullanılır
Bu ürünün yüksek viskozite derecesi, hidrofilik jel matrisli sürekli salımlı tabletler, geciktiriciler ve karışık malzemeli matris sürekli salımlı tabletler için kontrollü salımlı ajanlar hazırlamak için kullanılır.İlaç salınımını geciktirici etkisi vardır.Kullanım konsantrasyonu %10~%80 (W/W)'dir.Düşük viskozite sınıfı, sürekli veya kontrollü salım formülasyonları için gözenek oluşturucu bir madde olarak kullanılır.Bu tip tabletlerin terapötik etkisi için gereken başlangıç dozuna hızlı bir şekilde ulaşılır ve daha sonra sürekli veya kontrollü salım etkisi uygulanır ve vücutta etkili kan ilaç konsantrasyonu korunur.Hipromelloz su ile buluştuğunda jel tabakası oluşturacak şekilde hidratlanır.Matriks tabletten ilaç salımının mekanizması temel olarak jel tabakasının difüzyonu ve jel tabakasının erozyonudur.
4.5 Yoğunlaştırıcı ve kolloid olarak kullanılan koruyucu tutkal
Bu ürün koyulaştırıcı olarak kullanıldığında normal konsantrasyon %0,45~%1,0'dır.Bu ürün aynı zamanda hidrofobik tutkalın stabilitesini artırabilir, koruyucu bir kolloid oluşturabilir, parçacıkların birleşmesini ve topaklanmasını önleyebilir, böylece tortu oluşumunu engelleyebilir.Normal konsantrasyonu %0,5~%1,5'tir.
4.6 Kapsül malzemesi olarak kullanılır
Genellikle kapsülün kapsül kabuk malzemesi esas olarak jelatindir.Ming kapsül kabuğunun üretim süreci basittir, ancak nem ve oksijene duyarlı ilaçların zayıf korunması, ilaç çözünmesinin azalması ve depolama sırasında kapsül kabuğunun parçalanmasının gecikmesi gibi bazı sorunlar ve olgular vardır.Bu nedenle, kapsüllerin hazırlanmasında kapsül malzemesinin yerine hipromelloz kullanılır, bu da kapsülün kalıplanabilirliğini ve kullanım etkisini artırır ve yurt içinde ve yurt dışında yaygın olarak tanıtılır.
4.7 Biyoyapıştırıcı olarak
Biyoadezif teknoloji, yardımcı maddelerin biyoadhezif polimerlerle uygulanması, biyolojik mukozaya yapışarak preparat ile mukoza arasındaki temasın sürekliliğini ve sıkılığını arttırır, böylece ilaç yavaşça salınır ve mukoza tarafından absorbe edilerek amacına ulaşır. tedavi.Şu anda yaygın olarak kullanılmaktadır. Burun boşluğu ve ağız mukozası hastalıklarını tedavi etmek için kullanılır.Gastrointestinal biyoadezyon teknolojisi son yıllarda geliştirilen yeni bir ilaç dağıtım sistemi türüdür.İlaç preparatlarının gastrointestinal sistemde kalış süresini uzatmakla kalmaz, aynı zamanda ilacın emilim bölgesinin hücre zarı ile temas performansını da arttırır ve hücre zarının akışkanlığını değiştirir.İlacın ince bağırsağın epitel hücrelerine nüfuz etme gücü arttırılır, böylece ilacın biyoyararlanımı artar.
4.8 Topikal jel olarak
Cilt için yapışkan bir preparat olarak jelin güvenlik, güzellik, kolay temizlik, düşük maliyet, basit hazırlama süreci ve ilaçlarla iyi uyumluluk gibi bir dizi avantajı vardır.Son yıllarda yoğun ilgi görmüş ve cilt dış preparatlarının geliştirilmesi haline gelmiştir.yön.
4.9 Emülsifikasyon sisteminde çökelme inhibitörü olarak
Gönderim zamanı: 16 Aralık 2021